每日消息!匹伐他汀和阿托伐他汀有何区别?选哪个?从5方面讲出实情

2023-05-17 04:12:50     来源 : 李药师

近期发表的一篇介绍阿托伐他汀用药注意事项的科普,引发了很多读者朋友的讨论,有读者朋友提出,匹伐他汀也是一种新型的他汀类药物,它相比阿托伐他汀,有哪些特点?在使用的过程中,又有哪些注意事项呢?

其实从作用机理上来说,不管是匹伐他汀还是阿托伐他汀,这类药物目前都是临床上用于血脂控制的基础药物,也都是通过抑制肝脏胆固醇合成,有效降低总胆固醇水平和低密度脂蛋白胆固醇水平的药物,有效控制血脂水平,带来了延缓动粥样硬化和降低心血管疾病风险的健康获益。但作为两种不同的药物,匹伐他汀和阿托伐他汀之间,也是存在一定区别的,今天的这篇科普,我们就来对比一下匹伐他汀和阿托伐他汀这两种第三代他汀之间的差别。


(资料图片)

匹伐他汀VS阿托伐他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇,谁更强?

如果说药效谁更强,我们先要了解这两个他汀的用药剂量范围,两个药物由于化学结构不同,在用药安全剂量范围方面也没有可比性,匹伐他汀的常规用药日剂量为1mg到4mg;而阿托伐他汀的用药剂量则为10mg~80mg。在实际临床应用中,阿托伐他汀40mg到80mg的剂量,属于高强度的他汀,中国人出现不耐受的几率比欧美人种更高,因此,我们通常推荐阿托伐他汀的日用药剂量也不超过40mg。

从降脂强度上来说,临床研究数据显示,匹伐他汀1mg,2mg,4mg剂量治疗12周后,使低密度脂蛋白胆固醇水平分别平均降低了34%,42%和47%,这个数据符合他汀类药物的6%原则(剂量翻倍,降脂效果提升6%)。从这个降脂效果来看,匹伐他汀常规剂量应用,可以达到中等强度的降脂效果,2mg和4mg降低低密度脂蛋白胆固醇的水平,与阿托伐他汀10mg与20mg的日剂量相似,40mg的阿托伐他汀降脂效果可达50%以上,属于高强度的他汀,可以说要优于高剂量的匹伐他汀,但使用这个剂量的阿托伐他汀,也要注意高强度他汀带来的不良反应风险增加的风险。

匹伐他汀VS阿托伐他汀,综合血脂调理能力,谁更强?

高血脂控制的首要靶点是低密度脂蛋白胆固醇,但除了这个血脂指标外,高密度脂蛋白胆固醇偏低,甘油三酯升高等也是值得关注的血脂管理目标。

在一项随机对照临床研究中,比较了2mg匹伐他汀和10mg阿托伐他汀对于高密度脂蛋白胆固醇水平的影响,用药52周后,匹伐他汀使高密度脂蛋白胆固醇(好胆固醇)升高了8.2%,明显优于阿托伐他汀10mg组(好胆固醇升高了2.9%),载脂蛋白a的升高水平也优于阿托伐他汀。在甘油三酯水平调理方面,临床研究结果显示,匹伐他汀2mg质量12周,能够使甘油三酯水平下降23%,4mg治疗8周,能够降低甘油三酯42%。

从综合血脂谱调理能力方面来看,匹伐他汀的临床数据要优于阿托伐他汀,因此,对于低密度脂蛋白胆固醇偏高,同时需要调节高密度脂蛋白胆固醇和降低甘油三酯水平的患者,匹伐他汀可能会是更好的选择。

匹伐他汀VS阿托伐他汀,特殊人群用药,谁更强?

对于这一点,这两个药物可以说各有千秋。匹伐他汀相比阿托伐他汀的一个优势之一,是对血糖代谢的影响较小,有临床研究显示,匹伐他汀长期服用,对血糖升高几乎无影响,对于担心服用他汀升高血糖,或者本身就有糖尿病问题的朋友,匹伐他汀应该是一种更友好的降脂药物,临床研究显示,糖尿病患者在使用匹伐他汀2mg进行为期8周的治疗后,血脂中小而密的坏胆固醇明显降低,这说明匹伐他汀对于糖尿病患者的血管保护作用是明确而安全的。

但如果是肾功能不全的患者,阿托伐他汀则是更好的选择,阿托伐他汀的代谢和排泄不影响肾脏功能,而且还有轻度的改善高尿酸作用,因此,对于伴有高尿酸及肾功能不全的患者,选择阿托伐他汀会更安全。

匹伐他汀VS阿托伐他汀,用药安全性,谁更高?

除了药物的有效性,我们还要注意药物的安全性。匹伐他汀和阿托伐他汀相比,在转氨酶升高方面,一项涉及2万人的大型临床研究数据显示,使用1mg到4mg剂量的匹伐他汀,引起ALT升高的几率为1.79%,引起AST升高的几率为1.5%,引起胆红素增高的几率为0.09%,严重转氨酶升高的几率小于万分之一。从这个数据来看,匹伐他汀对患者的肝脏安全性还是比较高的,总体上优于中高剂量的阿托伐他汀,对于服用高剂量阿托伐他汀出现转氨酶重度升高不耐受的患者,可以考虑更换成匹伐他汀试一下。

在肌肉痛,肌酸激酶值升高的不良反应方面,匹伐他汀出现肌肉痛或肌酸激酶升高不良反应的总发生率为4.5%,导致肌病或横纹肌溶解的发生率为万分之三和万分之一,这个比例相比阿托伐他汀,可以说是基本持平或更低,与具体用药剂量,降脂强度有一定的关系。

在长期用药血糖影响方面,如前所述,匹伐他汀比阿托伐他汀要更有优势。

匹伐他汀VS阿托伐他汀,药物相互作用,谁更少?

服用他汀类药物期间,一定要注意同服的其他药物,以免药物之间的相互作用影响药效或带来更大的不良反应风险。从代谢途径来看,匹伐他汀有少部分经过肝药酶CYP2C9代谢,而其余的90%以上是通过阴离子转运多肽2进行代谢的,因此相比,部分通过肝药酶CYP3A4代谢的阿托伐他汀来说,产生相关药物相互作用的几率要更少。

如西柚汁,胺碘酮,西咪替丁,伊曲康唑,酮康唑等药物合用时,匹伐他汀则不容易产生药物相互作用,而阿托伐他汀则应该慎用或禁用,但如果服用环孢素A,胆汁酸盐,甲状腺素,甲氨蝶呤等药物的朋友,两种他汀则都应该慎用,尽量避免和这些药物的合用。

上述的5个方面,对比了匹伐他汀和阿托伐他汀之间的差异性和区别,两者很难说哪个更好,哪个更差,可以说各有千秋,在临床应用方面也各有所长,总体上来说阿托伐他汀临床应用更为广泛,而匹伐他汀则也有它的优势和特点,具体的选用还请结合实际情况来综合评估后遵照医嘱确定,能够使血脂控制达标,全面降低心血管疾病风险,又能最大限度上减少不良反应发生率,减少用药安全风险的用药,就是好的用药,应该长期坚持。

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